Signifor LAR（pasireotide）是生长抑素类似物。
 
特异性LAR特异性指示用于治疗肢端肥大症患者，其对手术的反应不足和/或不是手术的选择。
 
Signifor LAR作为肌内注射的注射悬液提供。介绍的初始剂量为40mg，通过肌内注射每4周一次（每28天）一次。对于剂量修改，请参阅药物标签。


 
临床结果
 
FDA批准
 
FDA批准Signifor LAR用于肢端肥大症是基于两个人群中的两项研究。
 
治疗天真人群：
 
进行了多中心随机双盲研究，以评估Signifor LAR在活动性肢端肥大症患者中的不受威胁性和有效性。总共358名治疗肢端肥大症药物的受试者被随机分配至Signifor LAR或另一种生长抑素类似物活性比较药物。随机分组基于以前的垂体手术状态分层。Signifor LAR的起始剂量为40mg。如果平均GH大于或等于2.5mcg / L，和/或IGF-1大于年龄和性别的ULN，则可以在研究人员酌情处理三个月至六个月的时间内双方的剂量增加。Signifor LAR的大允许剂量为60mg。该试验中没有使用活性比较药物的大剂量，因为试验是多国的，美国批准的大剂量在所有参与国家都未获得批准。功效终点是平均GH水平低于2.5mcg / L和第12个月正常IGF-1水平（年龄和性别调整）的患者比例。分别达到这一控制水平的患者比例分别为Signifor LAR和活性比较组31.3％和19.2％。
 
其他生长抑素类似物的人群不足
 
在生长抑素类似物不充分控制肢端肥大症的受试者中进行了一项多中心随机三臂试验。受试者被随机分配到双盲Signifor LAR 40 mg（n = 65）或Signifor LAR 60 mg（n = 65），或以大或接近
大剂量（n = 68）持续开放标签的预先生长抑素类似物治疗。共有181名受试者完成了6个月的试验。效果终点是平均GH水平低于2.5 mcg / L和正常IGF-1水平的受试者在第24周的比例。主要分析比较了Signifor LAR 60 mg和40 mg持续的预治疗（即没有变化治疗）。在6个月时，分别达到生化控制的对象分别为Signifor LAR 40 mg和60 mg，分别为15.4％和20.0％。分别在Signifor LAR 40 mg和60 mg手臂中的第3个月达到了15.4％和18.5％的受试者的生化控制。
 
副作用
 
与使用Signifor LAR相关的不良影响可能包括但不限于以下内容：
腹泻、胆石病、高血糖、糖尿病
 
行动机制
 
Signifor LAR是可注射的环肽肽生长抑素类似物。帕西雷苷通过结合生长抑素受体（SSTR）发挥其药理活性。有五种已知的人生长抑素受体亚型：SSTR 1,2,3,4和5.这些受体亚型在正常生理条件下在不同的组织中表达。生长抑素类似物与不同效力的SSTRs结合。Pasireotide以高亲和力结合五个SSTR中的四个。生长抑素受体在许多组织中表达，包括神经内分泌肿瘤（例如分泌垂体腺瘤的生长激素）。帕西雷肽结合SSTR2和SSTR5亚型受体，这可能与抑制GH分泌有关。体内研究显示，Signifor LAR降低肢端肥大症患者的GH和IGF-1水平。 

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