Torisel是雷帕霉素的衍生物，它是一种具有抗真菌，免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。Torisel似乎阻止mTOR的作用，mTOR是调节控制细胞分裂的蛋白质合成中起重要作用的酶。因此，Torisel可能会停止生产对癌细胞增殖至关重要的蛋白质。
 
Torisel专门用于治疗晚期肾细胞癌。


 
Torisel作为25 mg / mL注射液提供，设计用于注射的1.8 mL稀释剂。药物的介绍初始剂量为25mg，每周30-60分钟一次。治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。在用250mL 0.9％氯化钠注射液稀释所得溶液之前，必须首先用封闭的稀释液稀释多孔注射瓶内容物。在每次剂量开始前约30分钟，患者应接受预防性静脉内苯海拉明25至50 mg（或类似的抗组胺药）。应避免使用强力CYP3A4抑制剂。如果共同施用，则应考虑将Torisel剂量减少至12.5mg /周。如果强抑制剂停药，则应在允许将Torisel剂量调整至之前使用的剂量前约1周的清洗期启动强CYP3A4抑制剂。此外，应避免使用强力CYP3A4诱导剂。如果共同施用，则应考虑Torisel剂量从25mg /周增加至50mg /周。如果强诱导剂停止，则Torisel剂量应在开始强CYP3A4诱导剂之前返回到使用的剂量。
 
临床结果
 
FDA
批准Torisel的FDA批准是基于一项临床试验的结果。这个多中心，三臂，随机，开放标签研究招募了先前未治疗的晚期肾细胞癌患者。受试者被随机分配（1：1：1）以单独接受IFN-α，单独的Torisel（每周25mg）或组合臂。Torisel手臂治疗的中位时间为17周。IFN臂治疗的中位持续时间为8周。目的是比较接受Torisel或Torisel加IFN-α的患者接受IFN-α的患者的总生存（OS），无进展生存（PFS），客观反应率（ORR）和不受威胁性。治疗意向（ITT）人群包括626名受试者。与IFN-α相比，Torisel（25mg）组的OS统计学显着改善。与单独的IFN-α相比，TORISEL 15mg和IFN-α的组合并不导致总生存期的显着增加。Torisel手臂的中位无进展生存期为5.5个月，而IFN-a组为3.1个月，而Torisel组的总反应率为8.6％，而IFN-a组为4.8％。
 
正在进行的研究承诺
 
惠氏同意提交完整的QT延长评估报告和数据，题目为“单剂量，单盲，安慰剂和莫西沙星控制2-期，随机，交叉，第3期顺序研究效果的temsirolimus对心脏复极化在健康受试者“。
议案提交：2006年3月
研究开始：2006年3月
较终报告提交：2007年9月
惠氏同意提交已完成的肝损害研究报告和数据集（NCI研究6813（3066K1-152-US））
方案提交：2005年11月
研究开始：2006年1月
较终报告提交：2008年9月
 
副作用
 
与使用Torisel有关的不良反应可能包括但不限于以下：
皮疹、乏力、粘膜炎、恶心、浮肿、厌食症
 
行动机制
 
Torisel是雷帕霉素的衍生物，它是一种具有抗真菌，免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。Torisel似乎阻止mTOR的作用，mTOR是调节控制细胞分裂的蛋白质合成中起重要作用的酶。Torisel结合细胞内蛋白（FKBP-12），并且蛋白质 - 药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。抑制mTOR活性导致治疗肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其磷酸化PI3激酶/ AKT通路中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。因此，Torisel可能会停止生产对癌细胞增殖至关重要的蛋白质。

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