Sutent是口服可用的小分子多受体酪氨酸激酶抑制剂。受体酪氨酸激酶涉及许多控制血管发生，细胞分裂和生长以及细胞存活的细胞信号传导途径。通过破坏这些系统，Sutent抑制肿瘤细胞分裂和生长的能力。
 
Sutent具体用于治疗一对肿瘤学适应症：胃肠道间质瘤（GIST），其在伊马替尼治疗后难以或复发; 和晚期肾细胞癌（RCC）。
 
Sutent作为口服给药的硬明胶胶囊提供。介绍的初始剂量方案是每日一次50mg，持续4周，接着是治疗2周。可以根据患者的反应和耐受性以12.5mg的增量调整剂量。


 
临床结果
 
FDA批准：GIST
批准用于治疗GIST的Sut是基于两项研究，称为研究A和研究B.
 
研究A
这项双臂，国际，随机，双盲，安慰剂对照研究纳入312例患者，每天接受50 mg Sutent（n = 207）或安慰剂（n = 105），持续4周，其次为2周休息，直到观察到疾病进展的证据。Sutent被证明显着增加肿瘤进展的中位数，至27.3周，而安慰剂组为6.4周（p <0.0001）。还建立了次要效果，药物生成进展无生存期（24.1周，6.0周; p <0.0001），优于安慰剂的客观缓解率（6.8％vs. 0％; p = 0.006）。
 
研究B
这项开放标签，多中心，单臂，剂量递增研究旨在调查Sutent治疗的客观肿瘤反应率。试验登记了55名受试者，每周接受50mg Sutent，每周4周，2周。试验数据在5名受试者中得到确认的部分反应，9.1％的客观反应率。
 
FDA批准：RCC
批准用于治疗 RCC的单剂Sutent是基于一对单臂，多中心研究。
 
研究1
本试验报告了106例先前细胞因子治疗失败的患者（根据细胞因子方案完成后9个月内确定的疾病进展的放射学证据（RECIST或WHO标准））。该试验旨在调查Sutent治疗方法的客观反应率。受试者在4周/ 2周的时间内接受每日剂量的50 mg Sutent，直到达到疾病进展或退出资格的证据。Sutent被证明在25.5％的受试者（n = 27）中产生客观的肿瘤反应（部分反应），其中期持续时间为27.1周（这些数据在批准时不成熟，为受试者的41.5％仍然在协议上，没有进展到今天的证据）。
 
研究2
研究2采用与试验1相似的设计，对50mg，4/2方案治疗63例不良细胞因子治疗（由疾病进展证据或不可接受的治疗相关毒性定义）的RCC患者。本研究还旨在调查客观反应率和反应持续时间。在这项研究中，Sutent在36.5％的受试者（n = 23）中产生部分肿瘤反应，中位反应持续时间为54周。在批准的时候，11名患者仍然在议定书中，持续的疾病反应。
 
正在进行的研究承诺
 
副作用
 
与使用Sutent进行治疗GIST相关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
疲劳、腹泻、厌食症、腹痛、恶心、皮肤变色、粘膜炎/口腔炎、
 
实验室异常
与使用Sutent进行RCC治疗有关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
疲劳、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、消化不良、改变了味道、皮疹
 
实验室异常
观察到严重（3/4级）血液异常（包括中性粒细胞减少症，贫血，淋巴细胞减少，血小板减少症和白细胞减少）的发生率。患者应与其医生密切协调，以应对这些影响。
 
此外，Sutent与左心室射血分数降低有关，包括一些降至低于正常下限的水平。只有在与患者医生密切协商的情况下，才应使用含有心脏病的患者（包括充血性心力衰竭（CHF））使用Sutent，建议在顺便治疗时，出现CHF症状的患者停止治疗。
 
行动机制
 
Sutent旨在抑制多重受体酪氨酸激酶，包括血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α和PDGFR-β），血管内皮生长因子受体（VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3），干细胞因子受体（KIT），Fms-如酪氨酸激酶-3（FLT3），1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。这些激酶中的一些已经涉及肿瘤生长，病理性血管生成和癌症转移。

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