Camptosar注射液已被批准用于治疗经抗生素氟尿嘧啶标准治疗后复发或进展的转移性结
直肠癌。
【药物功效】
适用于治疗成人转移性大肠癌,也可用于其它肿瘤(如
胃癌、
胰腺癌、
宫颈癌、卵巢上皮细胞癌等)。
【禁忌症】
(1)肝肾功能不全者或血胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。
(2)有慢性肠炎和(或)肠梗阻的患者。
(3)对本药有严重过敏史者。
(4)严重骨髓抑制者。
(5)WHO行为状态评分(BaselinePerformance)大于2的患者。
(6)孕妇。
(7)哺乳期妇女。
【注意事项】
1、慎用WHO行为状态评分为2的患者。
2、药物对老人的影响由于老年人各项生理功能(尤其是肝功能)可能有所减退,故老年患者用药时须谨慎。
3、药物对妊娠的影响在兔和大鼠实验中,发现本药对胎仔有毒性、致畸性。因此,妇女于妊娠期间不能使用本药,育龄妇女在接受本药治疗期间应避孕(直至治疗结束后3个月)。
美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠不受威胁性分级为D级。
4、药物对哺乳的影响在哺乳大鼠的乳汁中发现了☆14☆C标记的本药,但目前尚无法证实本药是否会经人乳分泌。由于本药可能对母乳喂养儿有毒性,故在使用本药治疗期间应停止母乳喂养。
5、用药前后及用药时应当检查或监测在每个治疗周期前均应检查肝功能,治疗期间应每周检查全血细胞计数。
【不良反应】
1.血液系统可见中性粒细胞减少、贫血、嗜酸粒细胞增多和血小板减少。
(1)中性粒细胞减少是本药的剂量限制性毒性,但具有可逆性和非蓄积性,中性粒细胞到较低值的中位时间为8天,通常在第22天完全恢复正常。78.7%的患者出现过中性粒细胞减少,严重者(中性粒细胞计数低于0.5×10☆9☆/L)占22.6%。6.2%的患者(按周期为1.7%)出现严重中性粒细胞减少合并发热。10.3%的患者(按周期为2.5%)出现感染;5.3%的患者(按周期为1.1%)出现严重中性粒细胞减少性感染,其中有2例患者死亡。"每周治疗方案"及"3周治疗方案"引起的3-4级中性粒细胞减少分别为14%、22%,曾接受过盆腔/腹部放疗者与未接受者3-4级中性粒细胞减少分别为48%、24%。
(2)贫血的发生率为58.7%。有报道,3-4级贫血发生率为7%,10%患者需要输血。
(3)有1/3患者可见嗜酸粒细胞增多。
(4)有7.4%的患者(按周期为1.8%)出现血小板减少(低于100×10☆9☆/L),几乎均在第22天得到恢复,接受"3周治疗方案"者血小板减少发生率为1%-4%。
2.心血管系统曾报道有
心律失常、心肌缺血、心功能异常。
3.中枢神经系统可有眩晕、失眠。报道有1例患者出现构音障碍。
4.胃肠道腹泻也是本药剂量限制性毒性,在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有20%发生严重腹泻。出现前列次稀便的中位时间为滴注本药后第5日。常见的还有腹部痉挛性疼痛、恶心、呕吐、畏食、粘膜炎,其中3-4级恶心及呕吐的发生率约为20%。有不到10%的患者出现便秘。据报道还可有麻痹性肠梗阻、假膜性结肠炎。
5.泌尿生殖系统有7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清肌酸酐升高。偶有患者发生肾衰竭,可能与腹泻引起的肾脏低灌注有关。
6.肝可出现氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素水平轻至中度短暂升高,其发生率分别为9.2%、8.1%和1.8%(指在无进展性肝转移的患者)。有报道,3-4级氨基转移酶升高仅发生于已有肿瘤肝转移的患者。
7.呼吸系统可有呼吸困难和咳嗽,3-4级呼吸道症状发生率为4%-10%。尚报道有肺炎。
8.皮肤较常见多汗、皮肤潮红、皮肤温暖感,少见皮疹、静脉滴注部位疼痛。脱发的发生率为12%-70%。
9.骨骼肌肉系统"每周治疗方案"者肌无力发生率为76%。接受"每周治疗方案"或"3周治疗方案"的患者3-4级肌无力发生率为12%-15%。还有全身性虚弱和疲乏的报道。
10.胆碱能综合征有9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征。主要表现为早发性腹泻以及其它征象,如腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多,以上症状多与用药后前列个24小时内发生,使用阿托品治疗后消失。
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