Venclexta（venetoclax）是BCL-2抑制剂，抗凋亡蛋白。

Venclexta专门用于治疗慢性淋巴细胞性白血病（CLL）患者，如通过FDA批准的试验检测到的，具有17p缺失的患者，其已接受至少一次以前的治疗。

Venclexta作为口服给药的片剂提供。首先用20毫克每天一次的Venclexta治疗7天，然后每周一次的加药时间表，建议每日剂量为400毫克。Venclexta片剂应每天口服一次，一餐和一次水。不要咀嚼，粉碎或打破片剂。

FDA批准

Venclexta的FDA批准是基于一项开放标签，单臂，多中心临床试验，对106例CLP患者进行了17p缺失，至少接受了一次治疗。患者通过每周一次的上升时间表从20毫克开始接受了Venclexta，并逐渐升至50毫克，100毫克，200毫克， 400毫克。患者继续每天口服400mg的维生素C，直至疾病进展或不可接受的毒性。由独立审查委员会（IRC）使用国际癌症研究所资助的慢性淋巴细胞性白血病研讨会（IWCLL）更新的国家癌症研究所赞助的工作组（NCI-WG）指南评估了Venclexta的效果。ORR为85％。前列次应答的中位数为0.8个月。中位随访时间中位数未达到中位时间（DOR）。DOR从2.9到19.0个月不等。

与使用Venclexta相关的不良影响可能包括但不限于以下内容：

• 中性粒细胞减少
• 腹泻
• 恶心
• 贫血
• 上呼吸道感染
• 血小板减少症
• 疲劳

Venclexta（venetoclax）是BCL-2（一种抗细胞凋亡蛋白）的选择性和口服生物可利用的小分子抑制剂。已经在CLL细胞中证实了BCL-2的过度表达，其中其介导肿瘤细胞存活并且与抗化学治疗有关。Venetoclax有助于通过直接结合BCL-2蛋白的方式恢复细胞凋亡过程，取代促凋亡蛋白（如BIM），触发线粒体外膜透化和胱天蛋白酶的活化。