Lenvima（lenvatinib）是抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性的受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂。
 
Lenvima特别指出与依维莫司组合用于治疗先前的抗血管生成治疗后的晚期RCC患者。


 
Lenvima作为口服给药胶囊提供。Lenvima的介绍日剂量是18毫克（一个10毫克胶囊和两个4毫克胶囊）与5毫克依维莫司组合，每天一次口服或不含食物。继续Lenvima加依维莫司，直到疾病进展或直到不可接受的毒性。每天同时服用Lenvima和依维莫司。如果一个剂量被错过并且不能在12小时内服用，请在通常的给药时间内跳过该剂量并服用下一剂量。Lenvima胶囊应全部吞咽。或者，胶囊可以溶解在一小杯液体中。有关具体说明，请参阅药物标签。
 
临床结果
 
FDA批准
 
Lenvima对肾细胞癌的FDA批准是基于一项多中心研究，将153例先前接受过抗血管生成治疗的晚期或转移性肾细胞癌患者列为Lenvima 18 mg加依维莫司5 mg，Lenvima 24 mg单一治疗方法或依维莫司10 mg单一治疗方法。所有药物每天口服一次。主要终点是根据RECIST 1.1评估的PFS评估。Lenvima和依维莫司（LEN + EVE）的PFS中值几乎是依维莫司单次的三倍。用组合（n = 51）治疗的患者中位PFS或随机化至疾病进展或死亡的时间长度为14.6个月，而依维莫司治疗组（n = 50）为5.5个月。与单独依维莫司相比，联合方案导致疾病进展或死亡风险降低63％。使用联合方案治疗的患者（35％部分反应+ 2％完全缓解）的客观反应率为37％，而依维莫司治疗的患者为6％（全部为部分缓解）。与接受依维莫司单药治疗（25.5个月）相比，接受LEN + EVE的患者与中位数手术相比，增加了10.1个月，而15.4个月。这项操作系统分析是在组合手臂中发生63％的死亡和74％的死亡发生在依维莫司手中进行的。
 
副作用
 
与使用Lenvima +依维莫司相关的不良反应可能包括但不限于以下内容：
腹泻、疲劳、关节痛/肌痛、食欲降低、呕吐、恶心、口腔炎/口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难、皮疹、体重下降、出血事件、蛋白尿
 
行动机制
 
Lenvima（lenvatinib）是抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性的受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂。除了正常的细胞功能，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1,2,3和4，列伐他汀还能抑制其他涉及病原性血管发生，肿瘤生长和癌症进展的RTK。血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT和RET。

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