Afinitor（依维莫司）是mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标）抑制剂，是一种抗肿瘤剂。
 
Afinitor被特别批准用于治疗晚期激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌（晚期HR + BC）与依西美坦组合使用来曲唑或阿那曲唑治疗失败后绝经后妇女。


 
Afinitor作为口服给药片剂提供。介绍的Afinitor用于乳腺癌的剂量为10mg，每天服用一次，每天同时服用一次，与食物一致，或者一直没有食物。
 
临床结果
 
FDA批准
Afinitor用于治疗晚期激素受体阳性HER2阴性乳腺癌的FDA批准是基于724名具有雌激素受体阳性HER2 / neu阴性的绝经后妇女的随机双盲，多中心研究先前使用来曲唑或阿那曲唑治疗晚期乳腺癌复发或进展。受试者被随机分配至Afinitor 10mg /天加依西美坦25mg /天（n = 485）或安慰剂加依西美坦25mg /天（n = 239）。基于研究者（局部放射学）评估，RECIST（实体肿瘤反应评估标准）评估的主要终点是无进展生存期（PFS）。在较终的PFS分析时，中位无进展生存期分别为7.8和3.2个月，分别为Afinitor和安慰剂组[p <0.0001]。Afinitor加依西美坦组的客观反应率为12.6％，安慰剂组和依西美坦组为1.7％。Afinitor加依西美坦组有3个完整的反应（0.6％）和58个部分反应（12.0％）。安慰剂组和依西美坦组没有完全反应，4例部分反应（1.7％）。
 
副作用
 
与使用Afinitor治疗晚期激素受体阳性HER2阴性乳腺癌相关的不良事件可能包括但不限于以下：口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻、浮肿、腹痛、恶心、发热、乏力、咳嗽、头痛、食欲降低
 
行动机制
 
依维莫司是PI3K / AKT途径下游的雷帕霉素（mTOR），丝氨酸 - 苏氨酸激酶的哺乳动物靶标抑制剂。mTOR通路在几种人类癌症中失调。依维莫司与细胞内蛋白FKBP-12结合，导致与mTOR复合物1（mTORC1）的抑制性复合物形成，从而抑制mTOR激酶活性。
 
文献参考
 
Beaver JA，Park BH BOLERO-2试验：将依维莫司加入依西美坦治疗绝经后激素受体阳性晚期乳腺癌。未来肿瘤学 2012年6月; 8（6）：651-7
 
Baselga J，Campone M，Piccart M，Burris HA 3rd，Rugo HS，Sahmoud T，Noguchi S，Gnant M，Pritchard KI，Lebrun F，Beck JT，Ito Y，Yardley D，Deleu I，Perez A，Bachelot T，Vittori L，Xu Z，Mukhopadhyay P，Lebwohl D，Hortobagyi GN Everolimus in postmenopausal hormone-receptor-positive advanced breast cancer。新英格兰医学杂志 2012年2月9日; 366（6）：520-9。

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