Inlyta(axitinib)是一种激酶抑制剂。已经显示抑制受体酪氨酸激酶包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1,VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体涉及病理血管发生,肿瘤生长和癌症进展。
Inlyta在一次全身治疗失败后被特别批准用于治疗晚期肾细胞癌。
Inlyta作为口服给药片剂提供。介绍的Inlyta起始剂量为5 mg,每日两次。剂量应在约12小时的时间内分开或不加食物。片剂应全部用一杯水吞服。200的X- 200 200 200 X- 200 200 X- 200 200:20045 200:下一个规定的剂量应该在通常的时候采取。如果初始剂量在两周后耐受性良好,则Inlyta剂量可能增加。介绍剂量从5mg增加两次时,使用相同的标准,Inlyta剂量可以增加至每天两次,每天两次,另外还可以达到10mg。如果需要5 mg每日两次的剂量减少,介绍剂量为3 mg,每日两次。如果需要额外的剂量减少,介绍剂量为2 mg,每天2次。
临床结果
FDA批准
Inlyta的FDA批准是基于随机,开放标签,多中心III期研究。随机接受Inlyta或索拉非尼(Nexavar-目前的护理标准),共有723例晚期RCC患者的疾病进展或治疗后进行一次先前的全身治疗。主要终点是无进展生存期(PFS)。Inlyta与索拉非尼相比,PFS终点有统计学显着的优势。Inlyta治疗组中位PFS为6.7个月,索拉非尼组为4.7个月(P <0.0001)。
副作用
与使用Inlyta相关的不良事件可能包括但不限于以下内容:
腹泻、高血压、疲劳、食欲降低、恶心、发音困难、手掌足底红斑感觉(手足)综合征、体重下降、呕吐、乏力、便秘
行动机制
Inlyta(axitinib)是一种激酶抑制剂。已经显示在治疗血浆浓度下抑制受体酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1,VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体涉及病理血管发生,肿瘤生长和癌症进展。
文献参考
Rini BI,Escudier B,Tomczak P,Kaprin A,Szczylik C,Hutson TE,Michaelson MD,Gorbunova VA,Gore ME,Rusakov IG,Negrier S,Ou YC,Castellano D,Lim HY,Uemura H,Tarazi J,Cella D ,陈C,Rosbrook B,Kim S,Motzer RJ比较有效性的axitinib与索拉非尼在晚期肾细胞癌(AXIS):一项随机三期试验。柳叶刀 2011年12月3日; 378(9807):1931-9
Rini BI,Wilding G,Hudes G,Stadler WM,Kim S,Tarazi J,Rosbrook B,Trask PC,Wood L,Dutcher JP Phase II study of axitinib in sorafenib-refractory metastatic renal cell carcinoma。临床肿瘤学杂志:美国临床肿瘤学会官方杂志。2009年9月20日; 27(27):4462-8
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