Halaven（甲磺酸eribulin）是一种非紫杉烷微管动力学抑制剂。它是卤代软骨素B的合成类似物，它是从海洋海绵Halichondria okadai分离的产物。
 
Halaven专门用于治疗以前接受至少两种化疗方案用于治疗转移性疾病的转移性乳腺癌患者。


 
提供Halaven作为静脉注射的解决方案。在21天的第1天和第8天，介绍剂量为1.4mg / m2，静脉内施用2至5分钟。在21天周期的第1天和第8天，静脉注射2〜5分钟，缓解轻度肝损伤患者（Child-Pugh A）的介绍剂量为1.1 mg / m2。在21天周期的第1天和第8天，静脉内给药2〜5分钟，介绍剂量为中度肝功能损害患者（Child-Pugh B）的Halaven剂量为0.7mg / m2。在21天的第1天和第8天，中度肾损伤患者的介绍剂量（肌酐清除率为30-50 mL / min）为1.1 mg / m2，静脉滴注2〜5分钟。
 
临床结果
 
FDA批准
FDA对Halaven的批准是基于762名转移性乳腺癌患者的开放标签，随机，多中心试验，在 一次化疗方案后6个月内接受了至少两种化学治疗方案，并且经历了疾病进展。受试者被随机分配以接受Halaven（n = 508）或在随机化之前选择的单一药物治疗（n = 254）。随机分组按地理区域，HER2 / neu状态和先前的卡培他滨暴露进行分层。Halaven在21天周期的第1天和第8天以1.4mg / m 2的剂量施用。Halaven治疗的患者中位数为5周期的治疗。对照组治疗包括97％化疗和3％激素治疗。主要效果结果为总生存期。在Halaven手臂与安慰剂组中观察到整体生存率有统计学意义的显着改善：Halaven手臂中的508名受试者有274人死亡，对照组254名受试者有148人死亡（p = 0.041）。进行了更新的计划外生存分析，其中观察到77％的事件，并与初步分析一致（386例相对于203例死亡）。根据RECIST标准，Halaven组的客观反应率为11％，中位反应持续时间为4.2个月。
 
副作用
 
与使用Halaven相关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
中性粒细胞减少、贫血、虚弱/疲劳、脱发、外周神经病变、恶心、便秘
 
行动机制
 
Halaven（甲磺酸eribulin）是一种非紫杉烷微管动力学抑制剂。它是卤代软骨蛋白B的合成类似物，一种从海洋海绵Halichondria okadai中分离的产物.Eribulin抑制微管的生长期，而不影响缩短期，并将微管蛋白封闭成非生产性聚集体。Eribulin通过基于微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥其作用，导致G2 / M细胞周期阻滞，有丝分裂轴的破坏，以及较终在长期有丝分裂阻滞后的凋亡性细胞死亡。
 
文献参考
 
Cortes J，Vahdat L，Blum JL，Twelves C，Campone M，RochéH，Bachelot T，Awada A，Paridaens R，Goncalves A，Shuster DE，Wanders J，Fang F，Gurnani R，Richmond E，Cole PE，Ashworth S ，艾里逊MA第二阶段研究了以前用蒽环类抗生素，紫杉烷和卡培他滨治疗的局部晚期或转移性乳腺癌患者的甲状腺激素B型模拟艾美林。临床肿瘤学杂志：美国临床肿瘤学会官方杂志 2010年9月1日; 28（25）：3922-8
 
Twere C，Cortes J，Vahdat LT，Wanders J，Akerele C，Kaufman PA Phase III trials of eribulin mesylate（E7389）在广泛预处理的局部复发或转移性乳腺癌患者中。临床乳腺癌 2010年4月; 10（2）：160-3

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