他克瑞克是促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。它可逆地结合到垂体GnRH受体,从而减少促性腺激素的释放,从而减少睾丸激素的释放。
Degarelix专门用于治疗晚期
前列腺癌。
Degarelix作为粉末供应,用无菌水重新配制,用于腹部皮下给药。介绍的药物初始剂量为240mg,以40mg / mL的浓度进行两次皮下注射120mg。Degarelix的介绍维持剂量为80mg,一次皮下注射,浓度为20mg / mL,每28天。
临床结果
FDA
批准的Degarelix的FDA批准是基于临床试验的结果。这项开放标签的多中心随机平行组研究纳入了620名
前列腺癌患者。受试者接受两种Degarelix给药方案或亮丙瑞林中的一种:A组:起始剂量为240mg(40mg / mL)的Degarelix,然后每月160mg(40mg / mL)皮下注射; B组)加瑞加瑞起始剂量为240毫克(40毫克/毫升),随后每月剂量80毫克(20毫克/毫升)皮下; 或C组)亮丙瑞林7.5mg肌肉内每月。主要目的是证明Degarelix在12个月治疗期间对阉割水平(T <50 ng / dL)的实现和维持有效。A组(240/160 mg)有199例,阉割率98.3%B组(240/80 mg)有202例,阉割率97.2%C组(亮丙瑞林7.5 mg)有194例,阉割率96.4%。
正在进行的研究承诺
Ferring同意完成正在进行的扩展研究FE200486 CS21A,题为“开放标签,多中心,延伸研究,评估Degarelix一个月剂量方案在需要雄激素消除治疗的
前列腺癌患者中的长期不受威胁性和耐受性”。 议案提交:2007年1月
试用开始日期:2007年3月
前列次年度报告提交:2009年3月
第二次年度报告提交:2010年3月
第三次年度报告提交:2011年3月
较终报告和数据集提交:2012年6月
副作用
与使用Degarelix相关的不良事件可能包括但不限于以下内容:
热潮红、注射部位反应、体重增加、肝酶增加、疲劳、高血压、背部和关节疼痛、畏寒、尿路感染、降低性行为和勃起功能障碍
行动机制
他克瑞克是促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。它可逆地结合到垂体GnRH受体,从而减少促性腺激素的释放,从而减少睾丸激素的释放。
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