Mozobil是造血干细胞移动剂和CXCR4趋化因子受体的抑制剂。CXXR4特异于基质衍生因子-1（SDF-1），这是一种具有有效的淋巴细胞趋化活性的分子。因为SDF-1和CXCR4之间的相互作用在将造血干细胞保留在骨髓中起重要作用，所以阻断CXCR4受体的药物似乎能够将造血干细胞“动员”到血液中。
 
Mozobil与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联合用于特异性地指示造血干细胞移植到外周血中用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者的收集和随后的自体移植 。


 
Mozobil作为皮下注射设计的解决方案提供。患者接受G-CSF治疗后，应开始服用Mozobil，每日一次，持续4天。Mozobil应在开始分离术前约11小时施用连续4天。介绍的初始剂量是通过皮下（SC）注射剂量为0.24mg / kg体重。剂量不应超过40 mg /天。在中度和重度肾损伤（估计肌酐清除率（CLCR）= 50mL / min）的患者中，Mozobil的剂量应减少三分之一至0.16mg / kg。
 
临床结果
 
FDA
批准的Mozobil的FDA批准是基于两项安慰剂对照临床试验的结果：研究1和研究2.在两项研究中，受试者在分离前每天晚上随机分配接受Mozobil 0.24 mg / kg或安慰剂。在初次服用Mozobil或安慰剂之前，每天早晨，每天早晨服用G-CSF 10微克/ kg，持续4天。
 
研究1
本研究纳入了298例非霍奇金淋巴瘤患者。数据显示，使用Mozobil和G-CSF动员的NHL受试者中有59％在4次或更少采血期内从外周血中收集≥5 X 106 CD34 +细胞/ kg，而与安慰剂一起动员的患者中有20％和G-CSF（p <0.001）。对于Mozobil组，达到≥5×10 6 CD34 +细胞/ kg的中位数为3天，对安慰剂组无法评估。
 
研究2
本次试验招募了302名多发性骨髓瘤患者。数据显示，使用Mozobil和G-CSF动员的MM患者中有72％在两次或更少次采血期间内从外周血中收集≥6 X 106 CD34 +细胞/ kg，而用安慰剂和G -CSF（p <0.001）。对于Mozobil组，中位数达到≥6×106 CD34 +细胞/ kg的天数为1天，安慰剂组为4天。
 
正在进行的研究承诺
 
Genzyme已经同意为试验3101-LTF提供5年的不受威胁和有效性信息，包括死亡和疾病状态（复发或无疾病）。每年更新的状态报告。
议案提交日期：2006年4月3日
试用开始日期：2006年12月15日
前列次年度报告：2010年2月
第二次年度报告：2011年2月
第三次年度报告：2012年2月
第四次年度报告：2013年2月
第五次年度报告：2014年2月
 
Genzyme已经同意为试验3102-LTF提供5年的不受威胁性和效果信息，其中包括死亡和疾病状态（复发或无疾病）。每年更新的状态报告。
协议提交日期：2006年4月20日
试用开始日期：2007年1月11日
前列次年度报告：2010年2月
第二次年度报告：2011年2月
第三次年度报告：2012年2月
第四次年度报告：2013年2月
第五次年度报告：2014年2月
Genzyme已同意通过完全的QT / QTc审核完成并提交数据和较终报告。
议案提交：2007年10月24日
试用开始日期：2008年3月31日
较终报告提交：截至2009年1月31日
 
副作用
 
与使用Mozobil有关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
腹泻、恶心、疲劳、注射部位反应、头痛、关节痛、头晕、呕吐
 
行动机制
 
Mozobil是造血干细胞移动剂和CXCR4趋化因子受体的抑制剂。它阻断CXCR4同源配体，基质细胞衍生因子-1a（SDF-1a）的结合。认识到SDF-1a和CXCR4在人造血干细胞向骨髓腔的运送和归巢中起作用。一旦进入骨髓，干细胞CXCR4可以起到帮助这些细胞锚定到骨髓基质，直接通过SDF-1a或通过其他粘附分子的诱导。
 
文献参考
 
Stewart DA，Smith C，MacFarland R，Calandra G非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者中plerixafor的药代动力学和药效学。血液和骨髓移植的生物学 2009 Jan; 15（1）：39-46
Jin P，Wang E，Ren J，Childs R，Shin JW，Khuu H，Marincola FM，Stroncek DF通过微小RNA和cDNA表达分析分化两种动员的外周血干细胞。转化医学杂志 2008年7月22日; 6：39
 
Casper A，Lopez S，Gao F，Calandra G，MacFarland R，Badel K，DiPersio J A phase II study of plerixafor（AMD3100）plus G-CSF for autologous hematopoietic progenitor cell mobilization in patients with Hodgkin lymphoma。血液和骨髓移植的生物学 2008年11月14日（11）：1253-61

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