5月26日，食品和药物管理局（FDA）批准了在ALK基因中具有突变的先前未治疗的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者的ceritinib（Zykadia®）。Ceritinib是 阻断突变的ALK蛋白的作用的靶向治疗。
 
约5％的NSCLC患者具有致癌性ALK突变。
 
到目前为止，crizotinib（Xalkori®）是专门被批准为 ALK阳性NSCLC患者一线治疗的 ALK抑制剂。尽管格列齐特可以非常有效，但大约一年的治疗后，患者通常会停止对药物的反应。
 
2014年，FDA批准加速批准ceritinib作为转移性ALK阳性NSCLC患者的二线治疗方法，尽管以前用格列齐特治疗，其疾病已经恶化。另外两个“下一代”ALK抑制剂，alectinib（Alecensa）和布立加他啶（Alunbrig TM），后来被FDA批准为二线治疗。

具有红色癌细胞的肺肿瘤的图像。  信用：国立癌症研究所

 
除了对大多数对克利替氏耐药性的患者有效外，这些下一代抑制剂在克服血脑屏障时也优于克利替尼，这意味着它们对于扩散到脑部的肺肿瘤可能更有效。
 
科罗拉多大学胸科肿瘤主任David Ross Camidge博士说：“前沿批准的ceritinib”反映了下一代药物进入一线设置的新战场的开始。“逻辑可能是我们不必等待某人发展大脑的抵抗或进步。现在我们正在尝试使用这些下一代ALK抑制剂。“
 
新批准是基于376例晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者（经FDA批准的检测鉴定）患者的临床研究结果，该患者尚未接受过治疗。参与者被随机分配接受塞米替尼或化疗。
 
ceritinib组中位无进展生存期为16.6个月，化疗组为8.1个月。研究人员观察到，在Syitinib组患者中73％的患者和化疗组患者中有27％的患者肿瘤大小发生了可测量的变化，称为客观反应。他们还发现，ceritinib组患者治疗反应更快，化疗组患者反应持续时间更长。
 
更多的患有ceritinib的患者出现副作用，包括严重的副作用。较常见的低分子效应是克雷替尼是腹泻，恶心和呕吐，较常见的vip效应是某些肝酶升高。由于副作用，大多数接受硫酸尼美珠菌的患者暂时停止治疗或药物剂量减少，12％的患者完全停止治疗。
 
诺华公司是瑞利西汀的制造商，正在研究是否服用较低剂量的塞米替尼与食物可能会改善患者耐受药物的能力。
 
肺癌研究人员预计，alectinib和brigatinib较终也将被FDA批准为ALK阳性NSCLC患者的一线治疗。事实上，较近的临床试验表明，alectinib作为一线治疗优于crizotinib（见侧栏）。尽管FDA尚未将FDA批准为一线治疗方案，但6月22日，国家综合癌症网络改变了其治疗指南，将alectinib作为优选的一线ALK抑制剂选择，以克利替尼和ceritinib为主。
 
 
 
此外，正在进行的试验正在比较crizotinib与不同的下一代ALK抑制剂，包括brigatinib和两种实验药物，ensartinib和lorlatinib。
 
Camidge博士解释说，有些这些药物已经显示出比alectinib具有更高的效果，对于未来一线治疗方案是否会持续改善，有相当的兴奋。

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