Zykadia（ceritinib）是间变性淋巴瘤激酶（ALK）的高选择性抑制剂。ALK是涉及一些肺癌发展的关键基因。
 
Zykadia专门用于治疗对间断性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌患者的进展或不耐受crizotinib的患者。


 
Zykadia作为口服给药的胶囊（150mg）提供。介绍的初始剂量为750 mg，每天口服一次。在空腹的时候管理Zykadia。
 
临床结果
 
FDA批准
Zykadia根据肿瘤反应率和反应持续时间加快批准。生存或疾病相关症状的改善尚未建立。在163名转移性ALK阳性NSCLC患者中进行了一项多中心，单臂，开放标签临床试验，他们在接受或不耐受crizotinib的情况下进展。所有受试者以750mg的剂量每天接受一次Zykadia。主要效果结果指标是根据RECIST的客观反应率（ORR），由调查人员和盲人独立中央审查委员会（BIRC）进行评估。响应时间（DOR）是额外的结果指标。ORR：调查员评估：54.6％和BIRC评估：43.6％。DOR，中位数（月）：调查员评估：7.4和BIRC评估：7.1。
 
副作用
 
与使用Zykadia相关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
腹泻、恶心、升高的转氨酶、呕吐、腹痛、疲劳、食欲降低、便秘
 
行动机制
 
Zykadia（ceritinib）是间变性淋巴瘤激酶（ALK）的高度选择性抑制剂，这是一种与某些癌症发展有关的基因。Zykadia在体外和体内测定中抑制ALK的自磷酸化，ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化和ALK依赖性癌细胞的增殖。

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