Iressa是一种抗癌药物,其抑制存在于
肺癌细胞中的酶(酪氨酸激酶)以及其它对癌细胞生长至关重要的癌症和正常组织。单独服用,不用其他化疗。
介绍的日间剂量Iressa是一种250毫克有或没有食物的片剂。较高的剂量不会产生更好的反应并引起毒性增加。
临床结果
Iressa的FDA批准是基于III期试验。美国的多中心临床试验评估了216名晚期非小细胞
肺癌患者的Iressa 250和500 mg /天的肿瘤反应率,其疾病在包括铂药物和多西紫杉醇在内的至少两种以前的化疗方案进展。Iressa每天大概在同一时间每天服用一次。受试者分别接受了Iressa,102(47%)和114(53%),分别接受250mg和500mg的每日剂量。此外,41%的受试者接受了两项先前的治疗方案,33%的三种治疗方案和25%的四种或更多种治疗方案。
结果显示,250和500mg剂量组合的总体反应率为10.6%(95%CI:6%,16.8%)。治疗群体的亚组中的反应率似乎很高:男性为5.1%(4/79),女性为17.5%(11/63),先前或现在吸烟者为4.6%(5/108),29.4% 10/34),非腺体组织学12.4%(12/97),其他非小细胞
肺癌组织学检查为6.7%(3/45)。在接受1或2个先前化疗方案的受试者的多国研究中发现了相似的反应差异,其中至少1例为铂类。在应答者中,从诊断到研究随机分组的中位数为16.7个月(8〜34个月)。
副作用
与使用Iressa相关的不良事件可能包括(但不限于)以下内容:
腹泻、皮疹、粉刺、皮肤干燥、恶心、呕吐、瘙痒症、厌食症、乏力
行动机制
吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶抑制剂。它通过结合EGFR的细胞内酶(酪氨酸激酶)起作用,以直接阻断细胞外或细胞内触发的信号。
表皮生长因子及其受体EGFR的活性已被确定为细胞生长和复制过程中的关键驱动因素。EGF受体的升高活性,无论是由于细胞周围配体浓度的增加,受体数量的增加或受体周转或受体突变的减少引起的,可导致细胞复制的驱动力增加。现在有一系列证据表明EGFR介导的驱动力在各种实体瘤中增加,包括非小细胞
肺癌,
前列腺癌,
乳腺癌,
胃癌,
结肠癌,
卵巢癌和肿瘤头颈部。
吉非替尼是一种化学名称为4-喹唑啉胺的苯胺喹啉。吉非替尼临床抗肿瘤作用机制尚未得到充分表征。吉非替尼抑制与跨膜细胞表面受体相关的许多酪氨酸激酶的细胞内磷酸化,包括与表皮生长因子受体(EGFR-TK)相关的酪氨酸激酶。EGFR在许多正常细胞和癌细胞的细胞表面上表达。没有证实EGFR受体表达与对吉非替尼的反应之间的相关性的临床研究。
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