Velcade（硼替佐米）是一种可用于静脉注射的抗肿瘤药物。蛋白酶体是存在于所有细胞中的酶复合物，并在降解控制细胞周期和细胞过程的蛋白质中发挥重要作用。通过阻断蛋白酶体，Velcade破坏了许多生物学途径，包括与癌细胞的生长和存活有关的途径。
 
用于注射的Velcade用于治疗已经接受至少两种先前治疗的多发性骨髓瘤患者，并且已经证明了在 一次治疗中的疾病进展。


 
介绍剂量的Velcade为1.3mg / m 2 /剂量，作为推注静脉内注射，每周两次，持续两周，随后为10天休息。
 
临床结果
 
Velcade的有效性是基于回应率。没有证明临床益处​​的对照试验，如生存率的改善。Velcade的FDA批准是基于202个受试者的开放标签，单臂，多中心研究。每周施用静脉注射Velcade 1.3mg / m2 /剂量的静脉注射2周，随后进行10天的休息期（21天治疗周期），较多8个治疗周期。该研究采用剂量改变为毒性。对Velcade治疗有反应的受试者在延长研究中被允许继续治疗。
 
结果显示52例（27.7％）受试者达到总体反应率，5例（2.7％）达到完全缓解，47例（25％）达到部分缓解，33例（17.6％）显示临床缓解。Kaplan-Meier估计中位反应持续时间为365天。
 
完全反应需要通过免疫固定至少两次测定，至少两次测定，血液和尿液中原始的单克隆蛋白质100％消失，而在133个骨髓中<5％浆细胞至少两次测定至少6周，稳定的骨病和钙。
 
部分反应需要至少2次至少6周，血液骨髓蛋白降低50％，尿骨髓蛋白降低90％，稳定的骨病和钙。
 
临床缓解（SWOG）要求至少2次至少6周，骨骼疾病和钙稳定的血清骨髓瘤蛋白降低75％和/或尿细胞骨架蛋白的90％。
 
副作用
 
与使用Oxytrol相关的不良事件可能包括（但不限于）以下内容：
乏力、恶心、腹泻、食欲下降、便秘、血小板减少、外周神经病变、发热、呕吐、贫血、头痛、失眠、浮肿
 
行动机制
 
基于临床前研究，硼替佐米似乎在体外对各种癌细胞类型具有细胞毒性。硼替佐米在非临床肿瘤模型（包括多发性骨髓瘤）中导致体内肿瘤生长的延迟。
 
复方硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合物，可以使泛素化的蛋白质降解。这些途径在调节特定蛋白质的细胞内浓度方面发挥重要作用，从而保持细胞内的平衡。26S蛋白酶体的抑制可以防止这种靶向的蛋白水解，其可以影响细胞内的多个信号级联。正常机制的这种破坏可能导致癌细胞死亡。

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