Femara已被批准用于绝经后妇女的一线治疗,其具有激素受体阳性或激素受体未知的局部晚期或转移性
乳腺癌。该药物是1997年较初在1997年批准用于抗雌激素治疗后疾病进展的绝经后妇女进行的晚期
乳腺癌的口服治疗。
已经显示雌激素刺激某些激素依赖性癌细胞的生长。在绝经后妇女中,雌激素主要由肾上腺雄激素转化为雌激素产生。该转化由称为芳香酶的酶催化。Femara含有2.5mg来曲唑,一种阻止芳香酶作用的化合物,因此抑制雄激素向雌激素的转化。
晚期
乳腺癌是美国妇女癌症死亡的第二大主要原因。超过12万名美国妇女患有晚期
乳腺癌,每年检出1882万例新诊断的
乳腺癌病例中,约有一半处于晚期阶段。
临床结果
在其他研究中,Femara在随机,双盲,多国III期试验中进行了评估,比较了在本地晚期(IIIB)期疾病,转移性
乳腺癌或不适合的复发的907例绝经后妇女中,Femara 2.5 mg与他莫昔芬20 mg相比手术或放射治疗。试验结果表明,Femara延缓进展期晚期
乳腺癌9.4个月,而他莫昔芬为6.0个月。在客观反应率(30%vs. 20%),临床益处(49%vs. 38%)和治疗失败时间(9.1个月vs. 5.7个月)方面,Femara和他莫昔芬之间也观察到显着性差异。Femara和他莫昔芬耐受性良好。
副作用
报告的Femara对他莫昔芬的不良事件包括(但不限于)以下内容:
骨痛(20%对18%)
热潮(18%vs. 15%)
背痛(17%vs. 17%)
恶心(15%vs. 16%)
呼吸困难(呼吸异常)(14%vs. 15%)
关节痛(严重关节疼痛)(14%vs 13%)
疲劳(11%vs. 11%)
咳嗽(11%对10%)
行动机制
来曲唑是芳香酶系统的非甾体竞争性抑制剂; 它抑制雄激素转化成雌激素。在成年非肿瘤和荷瘤雌性动物中,来曲唑与卵巢切除术一样有效降低子宫重量,升高血清LH,并引起雌激素依赖性肿瘤的消退。与卵巢切除术相比,来曲唑治疗不会导致血清FSH升高。来曲唑选择性抑制性腺类固醇生成,但对肾上腺皮质激素或糖皮质激素合成没有显着影响。
来曲唑通过与酶的细胞色素P450亚基的血红素竞争性结合来抑制芳香酶,导致所有组织中雌激素生物合成的减少。用来曲唑治疗妇女显着降低血清雌酮,雌二醇和硫酸雌二醇,并未显示显着影响肾上腺皮质类固醇合成,醛固酮合成或甲状腺激素的合成。
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