Gleevec已被批准用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）患者的骨髓细胞发生危机，加速期或慢性期，干扰素-α治疗失败。它可用于口服胶囊制剂。Gleevec是基于对癌细胞如何工作的理解而开发的初款具有合理药物设计的抗癌药物。


 
CML是由染色体9和22之间的相互易位引起的，这导致了“费城染色体”，这是该疾病的已知标记。美国每年估计有4,500例新生儿CML病例，每年有2,400名美国人死于疾病。
 
临床结果
 
对于确定为费城染色体阳性CML的1,027例患者，在三项国际，开放标签，单臂，II期研究中评估了对格列卫的反应。有效性主要由血液学反应评估，但也测量细胞遗传学反应。
 
慢性期患者的血液学反应为88％，细胞遗传学反应为49％。这两项措施的响应率分别为63％和21％，而爆发危机中的响应率分别为26％和13.5％。
 
副作用
 
与使用甲磺酸伊马替尼相关的不良事件可能包括（但不限于）以下内容：
恶心、液体保留、肌肉痉挛、腹泻、呕吐、出血、肌肉骨骼疼痛、皮疹、头痛、疲劳
 
行动机制
 
格列卫（甲磺酸伊马替尼）是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，其阻断由CML中发现的费城染色体异常产生的组成型异常酪氨酸激酶Bcr-Abl酪氨酸激酶。该药物抑制增殖并诱导Bcr-Abl阳性细胞和新鲜白血病细胞凋亡。Gleevec针对癌细胞的准确性比其他大多数肿瘤学产品更为先进。

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