阿斯利康的Faslodex已被批准用于治疗激素受体阳性转移性乳腺癌。适用于接受抗雌激素治疗（如他莫昔芬）后疾病进展的绝经后妇女。治疗是每月一次的肌内注射。


 
在乳腺癌诊断之后，可以进行激素受体测试以确定患者的癌症是否对雌激素（称为雌激素受体阳性）有反应。如果发现癌症是雌激素受体阳性，则治疗方案包括阻断雌激素受体的抗雌激素治疗方法如他莫西芬。Faslodex可能是由于其作用机制而未能成功治疗他莫昔芬的患者的有效替代方案。Faslodex不是阻止雌激素受体，而是靶向并降解乳腺癌细胞中存在的雌激素受体。
 
临床结果
 
比较药物与芳香酶抑制剂Arimidex（阿那曲唑）的临床试验证明Faslodex的有效性，其通过减少体内雌激素的量来起作用。在具有局部晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女中进行了北美和欧洲的两项随机试验。北美双重审判包括400名妇女，而开放，随机的欧洲审判包括451名妇女。所有受试者在以前用抗雌激素或孕激素治疗后进展。
 
受试者被随机分组​​接受Faslodex 250mg肌内注射，每月一次，或每天一次口服Arimidex 1mg。所有受试者每三个月进行一次评估，然后每三个月评估一次。结果表明，Faslodex至少与Arimidex一样有效。在北美试验中，Faslodex和Arimidex治疗组的客观肿瘤反应率为17.0％。在欧洲的试验中，Faslodex产生了20.3％的目标肿瘤反应率，而Arimidex组则为14.9％。Faslodex与Arimidex的进展时间为5.5个月，而在北美试验中为3.5个月，而在欧洲试验中为5.5个月，而5.2个月。
 
副作用
 
Faslodex临床检测报告的不良事件包括（但不限于）以下内容：
呕吐、恶心、便秘、疼痛、头痛、腹泻、潮热、咽炎（咽喉炎）
 
行动机制
 
许多乳腺癌具有雌激素受体（ER），并且这些肿瘤的生长可以被雌激素刺激。氟维司群是雌激素受体拮抗剂，以与雌二醇相当的亲和力以竞争性方式结合雌激素受体。富集维生素下调人乳腺癌细胞中的ER蛋白。
 
在手术前15-22天用单剂量Faslodex治疗的原发性乳腺癌绝经后妇女的临床研究中，有证据表明随着剂量的增加，ER的下调。这与孕酮受体（雌激素调节蛋白）的表达的剂量相关性降低有关。这些对ER途径的影响也与Ki67标记指数（细胞增殖标志物）的降低有关。
 
体外研究表明，氟维司群是抗他宁莫昔芬生长的可逆抑制剂，以及雌激素敏感型人乳腺癌（MCF-7）细胞系。在体内肿瘤研究中，氟维司群延迟了裸鼠中人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的建立。氟维司群抑制建立的MCF-7异种移植物和他莫昔芬抗性乳腺肿瘤异种移植物的生长。保乳剂抗性乳腺肿瘤异种移植物也可能​​与他莫昔芬交叉耐药。
 
在未成熟或切除卵巢的小鼠和大鼠中，氟维司群在体内子宫肌无力测定中没有显示激动剂型作用。在未成熟大鼠和卵巢切除猴的体内研究中，氟维司群阻断雌二醇的子宫营养作用。绝经后女性，氟维司群治疗（250 mg /月）时，FSH和LH的血浆浓度没有变化，表明无外周类固醇效应。

厚朴方舟2012年进入海外医疗领域，总部位于北京，建立了由全球权威医学专家组成的美日名医集团，初个拥有日本政府官方颁发的海外医疗资格的企业。如果您有海外就医的需要，请拨打免费热线400-086-8008进行咨询！

本文由厚朴方舟编译，版权归厚朴方舟所有，转载或引用本网版权所有之内容须注明"转自厚朴方舟官网（www.hopenoah.com）"字样，对不遵守本声明或其他违法、恶意使用本网内容者，本网保留追究其法律责任的权利。

上一篇：出国看病：美国晚期前列腺癌药-Eligard（醋酸亮丙瑞林） 下一篇：出国看病：美国胃肠道间质瘤药-Gleevec