博来霉素(Bleomycin,又名博莱霉素、争光霉素)是用于治疗癌症的药物。治疗范围包含霍奇金氏
淋巴瘤、非霍奇金氏
淋巴瘤、睾丸癌、
卵巢癌及子
宫颈癌等,有时也被外用于疣,[2] 及用于胸膜粘连术。,通常会与其他癌症化疗药物一起使用。它可以静脉注射、肌肉注射,或是从皮下注射。也可以用于胸腔,以防止癌症引起的肋膜积液复发,然而滑石粉对此有更好的效果。
常见副作用包含发烧、体重减轻、呕吐和起皮疹,可能发生严重的过敏反应。它也可能引起肺部发炎,导致
肺纤维化,因此建议每隔几周就使用胸部X光进行检查。如果在怀孕期间使用博来霉素,可能会对胎儿造成伤害。此药物被认为透过和DNA结合而起作用。
博来霉素提炼自轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)产生的糖肽类[1],于1962年被发现。本品列名于世界卫生组织的基本药物清单中,是对于基础公卫体系必备药物之一,本品属于学名药。每剂的批发价约介于14至78美元之间。
作用机理:
博来霉素通过与DNA结合引起核酸链断裂而起作用。它同时也能抑制胸苷参入DNA。研究者认为博来霉素能够螯合金属离子(主要为铁离子)形成一种类似酶的螯合物,后者与氧反应产生破坏DNA的超氧自由基与氢氧自由基。除此之外,这种螯合物还能促进脂质过氧化及其他细胞内分子的氧化。因此博来霉素常与阿霉素合用于霍奇金氏
淋巴瘤的治疗——阿霉素能够嵌入DNA及抑制拓扑异构酶II的活性,与博来霉素起到了很好的互补作用。
临床使用:
此药主要治疗睾丸癌(与依托泊苷、泼尼松组成选择的BEP联合治疗方法)及各种恶性
淋巴瘤(包括网状细胞
肉瘤、淋巴
肉瘤、霍奇金氏
淋巴瘤),同时对头颈部、子宫颈和皮肤的鳞状细胞癌亦有效。除此之外,博来霉素还被用于
肺癌、食管癌、神经胶质瘤、
甲状腺癌及银屑病。
同时,由于博来霉素并无大多数化疗药物的骨髓抑制作用,临床上常与其他抗癌药合用于联合化疗。
临床上也用于患处直接注射治疗良性血管瘤、舌淋巴管瘤(巨舌症)、尖锐湿疣、寻常疣、跖疣等。
副作用:
虽然博来霉素对骨髓或免疫系统的抑制程度很小,但它会伤害肺部造成肺纤维化或严重的间质性肺病(即肺毒性),唯这种伤害与总用量有关:应用400mg治疗的患者的肺功能失常几率为约10%左右,而1%~2%死于肺纤维化;应用量在500mg以上患者死亡率可达3%~5%。[12] 科学家认为博来霉素会增加肺部对氧中毒的敏感性,而较近的研究支持了促炎细胞因子白细胞介素-18和白细胞介素-1β在博来霉素引起的肺损伤中的作用。因此,主治医生必须在患者接受输氧(尤其是高压氧治疗方法)或全身麻醉之前了解其博来霉素的过去应用史。 肺毒性是博来霉素的剂量限制性毒性,在出现肺部异常时即须停止给药。临床研究与小鼠试验表明,博来霉素的A5组分比A2组分具有显著更小的肺毒性,更好的抑制肿瘤作用。
其他不良反应包括恶心、呕吐、口腔溃疡和发热。皮肤的病变亦十分常见,其中包括脱皮、脱发、色素沉积、雷诺氏病、浮肿、发痒性红斑、皮肤划痕症及表皮硬化等,特别是在手背及肘部等易受压之处。同时,由于分子庞大之故,此药极易引发过敏反应(约20~50%),尤其是
淋巴瘤的病人。
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