Kisqali(ribociclib)是一种激酶抑制剂。
Kisqali与芳香酶抑制剂联合使用,作为用于治疗激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2) - 阴性晚期或转移性
乳腺癌的绝经后妇女的初始内分泌治疗。
KIsqali作为口服药片供应。Kisqali的介绍剂量是口服600mg(三个200mg薄膜包衣片剂),每天一次,连续21天,然后7天处理,导致28天的完整循环。Kisqali可以带或不带食物。使用来曲唑的Coadminister Kisqali在整个28天的周期内每天摄入2.5毫克。请参考来曲唑的完整处方资料。对于其他芳香酶抑制剂的给药和给药,请参阅适用的完整处方信息。患者应每天大约在同一时间服用他们的剂量的Kisqali和来曲唑,较好是在早晨。如果患者在服用剂量后呕吐,或者不服剂量,那天不应再服用额外的剂量。下一个规定的剂量应该在通常的时候采取。吞咽片应吞咽(片剂不应在咀嚼前咀嚼,压碎或分裂)。
临床结果
FDA批准
基斯卡利的FDA批准是基于一项随机,双盲,安慰剂对照的国际临床试验(MONALEESA-2),在绝经后的HR阳性,HER2阴性晚期或转移性
乳腺癌妇女中,治疗晚期疾病。共有668名妇女随机接受莱博西林加来曲唑(n = 334)或安慰剂加来曲唑(n = 334)。每天口服一次,安慰剂连续连续服用安慰剂,连续21天,接着7天,给予曲康唑2.5mg口服,每日一次,持续28天。治疗持续到疾病进展或不可接受的毒性。预先计划的临时效果分析显示PFS有改善(研究者评估)(p <0.0001)。在含有ribociclib的手臂中估计的中位PFS未达到,而在安慰剂组中为14.7个月。患有可测量疾病的患者的客观反应率(ORR)在ribociclib加来曲唑组为52.7%,安慰剂+来曲唑组为37.1%。总体生存数据不成熟。
副作用
与使用Kisqali相关的不良影响可能包括但不限于以下内容:
中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少症、脱发、呕吐、便秘、头痛、背疼
行动机制
Kisqali(ribociclib)是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。这些激酶在结合Dcyclins后被激活,并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4 / 6复合物通过
视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。在体外,ribociclib降低pRb磷酸化导致细胞周期的G1期停滞,并降低
乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内,用具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植物模型中的单一药物ribociclib的治疗导致肿瘤体积减少,其与pRb磷酸化的抑制相关。在使用患者来源的雌激素受体阳性
乳腺癌异种移植模型的研究中,与单独的每种药物相比,核糖体和抗雌激素(例如来曲唑)的组合导致增加的肿瘤生长抑制。
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