Afinitor(依维莫司)是一种抗肿瘤药物,可通过抑制雷帕霉素(mTOR)的哺乳动物靶点(mTOR)起作用,这是一种调节细胞生长,增殖,运动和存活的蛋白激酶。mTOR通路在几种人类癌症中失调。已经显示依维莫司对mTOR的抑制已经在体外和/或体内研究中显示出降低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。
Afinitor特别批准用于治疗不可切除,局部晚期或转移性疾病的患者胰腺进行性神经内分泌肿瘤。
Afinitor作为口服给药片剂提供。介绍用于
胰腺癌的Afinitor剂量为10mg,每日一次。
临床结果
FDA批准
FDA对Afinitor
胰腺癌的批准是基于随机,双盲,多中心试验,在410名受试者中,局部晚期或转移性晚期胰腺神经内分泌肿瘤和疾病进展在前12个月内。受试者接受Afinitor 10mg /天或安慰剂,直到疾病进展。主要终点是RECIST(实体肿瘤反应评估标准)评估的无进展生存期(PFS)。该试验证明PFS有统计学意义的显着改善(中位数为11.0个月vs 4.6个月),导致研究者确定的PFS降低65%的风险。
副作用
与使用Afinitor相关的不良事件可能包括但不限于以下内容:
口腔炎、皮疹、腹泻、疲劳、浮肿、腹痛、恶心、发热、头痛
行动机制
Afinitor(依维莫司)是雷帕霉素(mTOR)哺乳动物靶标的抑制剂。mTOR是调节细胞生长,细胞增殖,细胞运动,细胞存活,蛋白质合成和转录的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。mTOR通路在几种人类癌症中失调。已经显示依维莫司对mTOR的抑制已经在体外和/或体内研究中显示出降低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。
文献参考
姚JC,Shah MH,Ito T,Bohas CL,Wolin EM,Van Cutsem E,Hobday TJ,Okusaka T,Capdevila J,de Vries EG,Tomassetti P,Pavel ME,Hoosen S,Haas T,Lincy J,Lebwohl D, ÖbergK; RAD001在先进的神经内分泌肿瘤,第三次试验(RADIANT-3)研究组 Everolimus用于晚期胰腺神经内分泌肿瘤。新英格兰医学杂志 2011年2月10日; 364(6):514-23
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