凡德他尼是口服的受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，其阻断血管内皮生长因子（VEGF）RTK和表皮生长因子（EGF）RTK。VEGF受体的阻断限制了新血管的生长，这对支持肿瘤的生长至关重要。没有足够的血液供应，肿瘤细胞变得饥饿营养，减缓或停止生长。
 
凡德他尼专门用于治疗不可切除的局部晚期或转移性疾病患者的症状性或进行性甲状腺髓样癌。


 
凡德他尼作为口服给药片剂提供。介绍的日剂量是口服，或没有食物300毫克的凡德他尼。维多利安治疗应继续进行，直到患者不再受益于治疗或发生不可接受的毒性。凡德他尼片剂不应该被粉碎。如果凡德他尼片不能全部服用，则可将片剂分散在含有2盎司非碳酸水的玻璃中，并搅拌直到片剂分散。应立即吞咽分散体。为了确保接受全剂量，玻璃中的任何残留物应再次混合4盎司的非碳酸水并吞咽。
 
临床结果
 
FDA批准
美国FDA批准的伐地那非基于对331名不能切除的局部晚期或转移性髓样甲状腺癌患者的双盲安慰剂对照研究。受试者接受了vandetanib 300 mg或安慰剂。与安慰剂相比，主要目的是证明使用凡德他尼可以改善无进展生存期（PFS）。其他终点包括评估总生存期和总体客观反应率（ORR）。根据中心审查RECIST评估，PFS分析的结果显示随机分配给vandetanib的受试者PFS有统计学意义的显着改善（p <0.0001）。在入组前六个月内有症状或进展过的受试者亚组分析显示相似的PFS结果。在初步分析PFS时，15％的受试者死亡，两个治疗组之间的总体生存率没有显着差异。随机分配给vandetanib的患者的总体客观反应率（ORR）为44％，而随机分配给安慰剂的受试者为1％。所有客观回应都是部分回应。
 
副作用
 
与使用凡德他尼相关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
腹泻、皮疹、粉刺、恶心、高血压、头痛、疲劳、食欲降低、腹痛
 
行动机制
 
凡德他尼是一种激酶抑制剂。体外研究表明，凡德他尼可抑制酪氨酸激酶的活性，包括表皮生长因子受体（EGFR）家族成员，血管内皮细胞生长因子（VEGF）受体在转染过程中重排（RET），蛋白酪氨酸激酶6（BRK） ，TIE2，EPH受体激酶家族的成员和Src家族酪氨酸激酶的成员。凡德他尼在体外血管生成模型中抑制内皮细胞迁移，增殖，存活和新血管形成。凡德他尼在体外抑制EGFR依赖性细胞存活。此外，凡德他班抑制肿瘤细胞和内皮细胞中的表皮生长因子（EGF）刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。体内的凡德他尼给药减少肿瘤细胞诱导的血管生成，肿瘤血管通透性，并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。
 
文献参考
 
Robinson BG，Paz-Ares L，Krebs A，Vasselli J，Haddad R Vandetanib（100 mg）在局部晚期或转移性遗传性甲状腺髓样癌患者中。临床内分泌代谢杂志 2010 Jun; 95（6）：2664-71
 
Wells SA Jr，Gosnell JE，Gagel RF，Moley J，Pfister D，Sosa JA，Skinner M，Krebs A，Vasselli J，Schlumberger M Vandetanib，用于治疗局部晚期或转移性遗传性甲状腺癌患者。临床肿瘤学杂志：美国临床肿瘤学会官方杂志 2010年2月10日; 28（5）：767-72
 
Sathornsumetee S，Rich JN Vandetanib，一种新型多靶标激酶抑制剂，用于癌症治疗。Drugs Today 2006 Oct; 42（10）：657-70

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