Tarceva（埃罗替尼）是人表皮生长因子受体1型/表皮生长因子受体（HER1 / EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。虽然完整的作用机制尚未完全清楚，但药物似乎阻碍了细胞分裂和生存的细胞细胞途径。这些途径的过度活化被认为是肿瘤生长和转移的核心。
 
具体表示为单药治疗 未能应答或已停止对至少一轮化疗反应的患者的非小细胞肺癌。它不指示为前列线治疗方法：从两个，多中心，安慰剂对照的，随机，阶段3个在前列线的患者进行的试验结果表明无临床益处特罗凯与基于铂的化疗方案同时施用.


 
Tarceva作为口服片剂施用，介绍剂量为150mg，每日一次，至少一小时前或进食后两小时。经历重大不良反应的患者应酌情减少剂量，减少50 mg。
 
临床结果
 
Tarceva的FDA批准是双盲，安慰剂对照临床研究，在至少一种化疗方案失败后，共纳入了731名具有确诊的局部晚期或转移性NSCLC的受试者。试验以2：1的比例随机分配受试者，每天一次口服Tarceva（n = 488）或安慰剂（n = 243），直至疾病进展证据或不可接受的毒性。在治疗人口的意图中，发现Tarceva显着改善1年生存时间，无进展的肿瘤反应和反应持续时间，并且总体反应持续时间。在EGFR阳性肿瘤患者和从未吸烟的患者的子集中，药物似乎具有改善的效果。
 
调查药物作为标准铂类化疗方案（卡铂和紫杉醇或吉西他滨和顺铂）的一线辅助药物的超过1000名患者的两项多中心，安慰剂对照，随机对照试验的结果表明，局部晚期或转移性NSCLC患者与单独使用化疗相比，TARCEVA同时施用对肿瘤反应或生存获益无显着临床益处。
 
副作用
 
与使用Tarceva相关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
皮疹、腹泻、厌食症、口腔炎、瘙痒症、感染
除了这些事件，还观察到罕见的严重间质性肺病（ILD），包括死亡。形成FDA批准基础的试验中的ILD发生率与安慰剂组和Tarceva组（0.8％的患者）相同。大多数情况与混淆或促成因素有关。应评估Tarceva的使用情况，以评估新出现的红肿症状，并在诊断ILD后停用。
 
行动机制
 
Tarceva（埃罗替尼）是人表皮生长因子受体1型/表皮生长因子受体（HER1 / EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。虽然完整的作用机制尚未完全清楚，HER1和EGFR受体直接参与细胞分裂和增殖发生的系统中的细胞间信号传导。通过抑制这些受体在快速分化的肿瘤细胞中高度活跃且经常过表达的受体，Tarceva被认为是限制肿瘤细胞分裂和转移的能力，并可能有助于引发凋亡细胞死亡的途径。

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