Nerlynx（neratinib）是不可逆地结合表皮生长因子受体（EGFR），人表皮生长因子受体2（HER2）和HER4的激酶抑制剂。

Nerlynx特异性指示用于早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者的延长辅助治疗，以遵循基于曲妥珠单抗的治疗。

Nerlynx作为口服药片供应。介绍剂量的Nerlynx是240毫克（六片）每天口服一次食物，连续一年。Nerlynx应该每天大约在同一时间进行。Nerlynx片剂应全部吞咽（片剂不应在咀嚼前咀嚼，压碎或分裂）。如果患者错过了剂量，请勿更换错过的剂量，并指示患者在下次安排的每日剂量下恢复Nerlynx。请参阅药物标签，以便根据不良反应进行剂量修改。

在治疗的前2个周期（56天）期间介绍使用洛哌丁胺进行止泻治疗，并应以前列剂Nerlynx开始。可能需要额外的止泻药来治疗洛哌丁胺难治性腹泻患者的腹泻。

FDA批准

Nerlynx的FDA批准是基于III期ExteNET试验，一项多佐剂，随机，双盲，安慰剂对照的佐剂治疗曲妥珠单抗治疗后的试验。该试验招募了2,840名早期HER2阳性乳腺癌妇女，并在完成佐治曲妥珠单抗的两年内。受试者被随机分配以接受neratinib（n = 1420）或安慰剂（n = 1420）一年。ExteNET试验的结果表明，经过两年的随访后，用奈替尼治疗的患者的无创无病生存率（iDFS）为94.2％，而安慰剂组为91.9％（HR 0.66; 95％CI：0.49， 0.90，p = 0.008）。

与使用Nerlynx相关的不良影响可能包括但不限于以下内容：

• 腹泻
• 恶心
• 腹痛
• 疲劳
• 呕吐
• 皮疹
• 口腔炎
• 食欲降低
• 肌肉痉挛
• 消化不良
• AST或ALT增加
• 指甲障碍
• 皮肤干燥
• 腹胀
• 体重下降
• 尿路感染

Nerlynx（neratinib）是不可逆地结合表皮生长因子受体（EGFR），人表皮生长因子受体2（HER2）和HER4的激酶抑制剂。在体外，奈替尼可降低EGFR和HER2自磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，并在EGFR和/或HER2表达的癌细胞系中显示出抗肿瘤活性。奈达替尼人代谢物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在体内，口服给药的那他拉定抑制具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。