Erivedge（vismodegib）是刺猬（Hh）信号通路的抑制剂。该途径通过直接细胞活化和通过组织生成的多种途径（包括血管生成和组织生长）的二次激活来促进几种细胞类型的细胞发育和分裂。通路在基底细胞癌中通常被过度激活。
 
Erivedge被特别批准用于治疗转移性基底细胞癌的成年人，或局部晚期基底细胞癌，手术复发或谁不是手术的候选人，谁不是辐射的候选者。


 
Erivedge作为口服药片供应。Erivedge介绍的初始剂量为150 mg，口服一次，直至疾病进展或直至不可接受的毒性。如果Erivedge的剂量被错过，不要补充剂量; 以下次计划剂量恢复给药。
 
临床结果
 
FDA批准
Erivedge的FDA批准是基于国际单臂，多中心，开放标签的双队列试验。该试验纳入了104名患有转移性基底细胞癌（mBCC）或局部晚期BCC（laBCC）的受试者。受试者每天接受150mg的vismodegib，直到疾病进展或不可接受的毒性。治疗中位数为10.2个月。试验的主要效果结果指标是客观反应率（ORR）。在mBCC队列中，根据RECIST标准评估肿瘤反应。在laBCC队列中，肿瘤反应评估包括测量外部评估肿瘤（包括瘢痕）和评估照片中的溃疡，靶病变的放射学评估（如果适用）和肿瘤活检。在104名受试者中，96名可评估ORR。在mBCC队列中，30.3％报告了ORR，而在laBCC队列中，42.9％报告了ORR。两只手臂的中位反应持续时间为7.6个月。
 
副作用
 
与使用Erivedge相关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
肌肉痉挛、脱发、味觉障碍、减肥、疲劳、恶心、腹泻、食欲降低、便秘、关节痛、呕吐、ageusia
 
行动机制
 
Erivedge（vismodegib）是刺猬（Hh）信号通路的抑制剂。Vismodegib结合并抑制Smoothened，涉及Hedgehog信号转导的跨膜蛋白。Hh途径通过直接细胞活化和通过组织生成的多种途径（包括血管发生和组织生长）的二次激活来促进几种细胞类型的细胞发育和分裂。该途径通常通过下调Hedgehog抑制而在基底细胞癌中过度活化。
 
文献参考
 
Amin SH，Tibes R，Kim JE，Hybarger CP Hedgehog拮抗剂GDC-0449在晚期基底细胞癌的治疗中是有效的。喉镜 2010年12月; 120（12）：2456-9。doi：10.1002 / lary.21145
 
Von Hoff DD，LoRusso PM，Rudin CM，Reddy JC，Yauch RL，Tibes R，Weiss GJ，Borad MJ，Hann CL，Brahmer JR，Mackey HM，Lum BL，Darbonne WC，Marsters JC Jr，de Sauvage FJ，Low JA抑制晚期基底细胞癌中的刺猬蛋白通路。新英格兰医学杂志 2009年9月17日; 361（12）：1164-72

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