Cometriq(卡泊他丁)是泛酪氨酸激酶抑制剂。这些受体酪氨酸激酶参与正常的细胞功能和病理过程,如肿瘤发生,转移,肿瘤血管生成和维持肿瘤微环境。
Cometriq特别批准用于治疗进行性转移性甲状腺髓样癌。
Cometriq作为口服胶囊提供。介绍的每日剂量的Cometriq是140毫克(一个80毫克和三个20毫克胶囊)。Cometriq不应该与食物一起管理。患者不得在服用Cometriq前至少2小时至少1小时进食。继续治疗,直到疾病进展或不可接受的毒性发生。
临床结果
FDA批准
Cometriq的FDA批准基于330例转移性甲状腺髓样癌(MTC)受试者的国际,多中心,随机,双盲,对照试验。在独立放射学检查委员会或治疗医师确认的研究入院之前的14个月内,受试者需要有积极进行性疾病的证据。受试者被随机分配以接受Cometriq 140 mg或安慰剂,每天一次口服,无食物,直至疾病进展或直至不能忍受的毒性。随机化按年龄(<65岁vs.> 65岁)分层,并且先前使用酪氨酸激酶抑制剂。主要效果结果指标是使用改良RECIST标准的无进展生存期(PFS),客观反应(OR)和反应持续时间。与安慰剂组相比,Cometriq治疗组的PFS有统计学意义的延长(p <0.0001),Cometriq和安慰剂组的PFS时间分别为11.2个月和4.0个月。仅在Cometriq组的受试者中观察到部分反应(27%vs. 0; p <0.0001)。用Cometriq治疗的受试者的客观反应中位数为14.7个月。在计划的中期分析中,治疗组之间的总生存期差异无统计学意义。
副作用
与使用Cometriq相关的不良事件可能包括但不限于以下内容:
腹泻、口腔炎、掌足癣红斑综合征、体重减轻、食欲降低、恶心、疲劳、口腔疼痛、头发颜色变化、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘
行动机制
Cometriq(卡泊他丁)抑制RET,MET,VEGFR-1,-2和-3,KIT,TRKB,FLT-3,AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常的细胞功能和病理过程,如肿瘤发生,转移,肿瘤血管生成和维持肿瘤微环境。
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