Onivyde（伊立替康脂质体注射）是拓扑异构酶抑制剂。

Onivyde与氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合使用，用于治疗吉西他滨治疗后疾病进展后胰腺转移性腺癌患者。 

Onivyde作为静脉输液的注射器提供。在甲酰四氢叶酸和氟尿嘧啶之前管理Onivyde。Onivyde的介绍剂量为70 mg / m2，每2周通过静脉内输注90分钟。在随后的周期中，将Onivyde的剂量增加至70 mg / m2。

请参阅药物标签，用于在特定人群中进行给药并进行剂量修改。

FDA批准

Onivyde的FDA批准是基于417例转移性胰腺腺癌患者的三臂随机，开放标签试验，其中记录了吉西他滨或吉西他滨治疗后的疾病进展。受试者随机接受Onivyde加氟尿嘧啶/亚叶酸（Onivyde / 5-FU / LV），Onivyde或氟尿嘧啶/亚叶酸（5-FU / LV）。随机分组由种族（白人与东亚与其他人），KPS（70-80对90-100）和基线白蛋白水平（≥4g / dL与3.0-3.9 g / dL）分层。患者随机分到Onivyde / 5-FU / LV，经90分钟静脉输注，接受Onivyde 70 mg / m2，随后30分钟静脉滴注甲酰四氢叶酸400 mg / m2，然后静脉滴注氟尿嘧啶2400 mg / m2，每隔2小时周。70mg / m 2的Onivyde剂量基于伊立替康游离碱（相当于盐酸三水合物80mg / m 2的伊立替康）。作为单一药剂随机分配至Onivyde的患者每3周接受90分钟静脉输注的Onivyde 100 mg / m2。随机分配到5-FU / LV的患者在30分钟内静脉内接受甲酰四氢叶酸200mg / m 2，然后在6周周期的第1,8,8和15天的静脉内静脉内接受氟尿嘧啶2000mg / m 2。对于UGT1A1 * 28等位基因纯合的患者以减少的剂量（50mg / m 2 Onivyde，如果以5-FU / LV或70mg / m2 Onivyde作为单一剂量给药）引发Onivyde。主要功效结果测量是两对比较的总体生存（OS）：Onivyde与5-FU / LV和Onivyde / 5-FU / LV与5-FU / LV。该研究显示，在5-FU / LV手臂上，Onivyde / 5-FU / LV手臂的总体生存率有统计学显着改善。在5-FU / LV手臂上，Onivyde手臂的总生存期没有改善。

与使用Onivyde相关的不良反应可能包括但不限于以下内容：

• 腹泻
• 疲劳/乏力
• 呕吐
• 恶心
• 食欲降低
• 口腔炎
• 发热
• 淋巴细胞减少
• 中性粒细胞减少

Onivyde带有黑匣子警告，使用Onivyde可能导致严重的中性粒细胞减少症和严重腹泻。

Onivyde（伊立替康脂质体注射）是封装在脂质双层泡囊或脂质体中的拓扑异构酶抑制剂。拓扑异构酶1通过诱导单链断裂缓解DNA中的扭转应变。伊立替康及其活性代谢物SN-38可逆地结合拓扑异构酶1-DNA复合物，并防止单链断裂的重新连接，导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。在携带人肿瘤异种移植物的小鼠中，以伊立替康HCl-当量剂量施用的伊立替康脂质体比伊立替康HCl低5倍，实现了SN-38的相似的肿瘤内暴露。