Alunbrig（brigatinib）是一种激酶抑制剂。

Alunbrig专门用于治疗对间断性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，他们已经进展或不耐受crizotinib。该指示在加速批准下获得批准。

Alunbrig作为口服药片供应。较初7天，介绍的给药方案是每天口服一次90mg。如果在头7天耐受90mg，则每天口服一次，将剂量增加至180mg。管理Alunbrig直到疾病进展或不可接受的毒性。如果Alunbrig由于不良反应以外的原因中断14天或更长时间，则以90mg恢复治疗，每日一次，持续7天，然后再增加到以前耐受的剂量。Alunbrig可以带或不带食物。指导患者吞下片剂。不要粉碎或咀嚼片剂。如果服用剂量后Alunbrig剂量出现呕吐或出现呕吐，请勿在预定的时间内服用额外的剂量并服用下一剂。 

FDA批准

Alunbrig的FDA批准是基于两组，开放标签的多中心试验（ALTA），在局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，他们在crizotinib进展。根据独立审查委员会（IRC）评估的实体肿瘤反应评估标准（RECIST v1.1），主要效果结果指标确认了总体反应率（ORR）。共有222例患者被随机分组​​，每天接受90 mg（QD）（Arm A）或90 mg QD的引入剂量，持续7天，然后连续180 mg QD（胳膊B）。随机分组由脑转移（存在与不存在）和权威先前对crizotinib的反应（完全或部分反应与任何其他反应/不可估量）分层。B组和7例中位随访时间为8.3个月。在Arm A中8个月。在B组中的研究者评估确认的ORR为54％。胳膊B的IRC评估确认的ORR为53％。A组的研究者评估确认的ORR为45％，IRC评估确认A组的ORR为48％。研究者评估的中位PFS分别为ArmB和Arm A的12.9个月和9.2个月。IRC评估的中位PFS分别为Arm B和Arm A的15.6个月和9.2个月。 

与使用Alunbrig相关的不良影响可能包括但不限于以下内容：

• 恶心
• 腹泻
• 疲劳
• 咳嗽
• 头痛

Alunbrig（brigatinib）是一种激酶抑制剂，具有针对多种激酶（包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）和FLT-3）以及EGFR缺失和点突变的临床可实现浓度的体外活性。Brigatinib在体外和体内测定中抑制ALK的自磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1 / 2和S6的磷酸化。Brigatinib还抑制了表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并且证明了小鼠中EML4-ALK阳性NSCLC异种移植物生长的剂量依赖性抑制。