Stivarga（regorafenib）是参与正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生，肿瘤血管生成和维持肿瘤微环境的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。
 
Stivarga特别针对以前用甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐治疗的局部晚期，不可切除或转移性胃肠道间质瘤的患者。


 
Stivarga作为口服药片供应。每28天循环的头21天，介绍剂量为每日一次口服160mg（四种40mg片剂）。继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。Stivarga应该全身吞咽，并用低脂肪早餐服用。
 
临床结果
 
FDA批准
FDA批准Stivarga for GIST基于国际，多中心，随机（2：1），双盲，安慰剂对照试验，199例具有不可切除，局部晚期或转移性胃肠道间质瘤（GIST）的受试者，以前曾接受过甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗。受试者每28天一次，每天口服一次，每日一次口服一次，较多支持治疗（BSC）或安慰剂加BSC。治疗持续到疾病进展或不可接受的毒性。基于通过使用修改的RECIST1.1标准的独立放射学检查的疾病评估，主要终点是无进展生存期（PFS）。死亡或进展的受试者的百分比在Stivarga组为62％，而安慰剂组为96％。Stivarga和安慰剂组中位PFS分别为4.8个月，0.9个月。
 
副作用
 
与使用Stivarga进行GIST相关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
虚弱/疲劳、HFSR、腹泻、食欲下降/食物摄入量下降、高血压、粘膜炎、发音困难、感染、疼痛（没有另外指定）、体重减轻、胃肠和腹痛、皮疹、发热、恶心
 
行动机制
 
Stivarga（regorafenib）是一种有效的口服多激酶抑制剂，具有针对血管生成，基质和致癌受体酪氨酸激酶（TK）的激酶抑制特征。这种不同的抗血管生成特征包括VEGFR2和TIE2 TK的抑制。
 
文献参考
 
Demetri GD，Reichardt P，Kang YK，Blay JY，Rutkowski P，Gelderblom H，Hohenberger P，Leahy M，von Mehren M，Joensuu H，Badalamenti G，Blackstein M，Le Cesne A，SchöffskiP，Maki RG，Bauer S， Nguyen BB，Xu J，Nishida T，Chung J，Kappeler C，Kuss I，Laurent D，Casali PG; GRID研究调查人员对伊马替尼和舒尼替尼（GRID）失败后晚期胃肠道间质瘤的效果和不受威胁性：国际，多中心，随机，安慰剂对照的3期试验。柳叶刀 2013年1月26日; 381（9863）：295-302

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