Ninlaro（ixazomib）是蛋白酶体抑制剂。

Ninlaro特别指出与来那度胺和地塞米松联合用于治疗已接受至少一次以前治疗的多发性骨髓瘤患者。

Ninlaro作为口服胶囊提供。在28天治疗周期的第1,8和15天，介绍的Ninlaro起始剂量为4 mg，每周口服一次。在28天的治疗周期的第1至21天，介绍的来那度胺起始剂量为25mg。在28天治疗周期的第1,8,8和10天，地塞米松的介绍起始剂量为40mg。

Ninlaro应该在同一日每星期一次服用，并且在四周周期的头三个星期的大致相同的时间。Ninlaro应至少在食物前一小时或至少两个小时后服用。整个胶囊应该用水吞咽。胶囊不应该被压碎，咀嚼或打开。如果剂量延迟或遗漏，则只有下次计划剂量≥72小时时才应服用。在下次预定剂量的72小时内不应该服用漏药。不应采取双重剂量补偿漏药。如果服用剂量后发生呕吐，患者不应重复剂量。患者应在下次计划剂量时恢复给药。

请参阅药物标签进行剂量修改。

FDA批准

在随机，双盲，安慰剂对照的多中心研究中，722例复发和/或难治性多发性骨髓瘤患者接受了至少一项以前的治疗方案，FDA批准了Ninlaro联合来那度胺和地塞米松。从该研究中排除了来那度胺或蛋白酶体抑制剂难治的患者。受试者以1:1的比例随机分组，以接受Ninlaro，来那度胺和地塞米松的组合或安慰剂，来那度胺和地塞米松（N = 362;安慰剂方案）的组合，直到疾病进展或不可接受的毒性。Ninlaro的效果由无进展生存期（PFS）评估。接受Ninlaro的小组显示出统计学上的显着改善 - 该组生活时间更长，无疾病恶化（平均20岁）。

与使用Ninlaro有关的不良影响可能包括但不限于以下内容：

• 腹泻
• 便秘
• 血小板减少症
• 周围神经病变
• 恶心
• 外周水肿
• 呕吐
• 背疼

Ninlaro（ixazomib）是蛋白酶体抑制剂。Ixazomib优先结合并抑制20S蛋白酶体的β5亚基的糜蛋白酶样活性。Ixazomib体外诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡。Ixazomib证实了在多次以前的治疗后复发的患者的骨髓瘤细胞的体外细胞毒性，包括硼替佐米，来那度胺和地塞米松。ixazomib和来那度胺的组合在多发性骨髓瘤细胞系中表现出协同的细胞毒作用。在体内，ixazomib在小鼠多发性骨髓瘤肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。