在世界范围内，肺癌是尤为常见的癌症之一，NSCLC占所有肺癌病例的80%至85%。RET激活性基因融合和突变是许多癌症类型的关键驱动因素，包括NSCLC和多种类型的甲状腺癌。大约1-2%的NSCLC患者携带RET融合。

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　　▲图源：创客贴

一、Retevmo有望成为RET融合阳性肺癌一线治疗标准

　　近年来，靶向治疗已经成为非小细胞肺癌的重要治疗选择。据了解，自2011年底开始陆续有报道RET融合基因在肺癌治疗领域的重要性及RET抑制剂抗肿瘤有效性，为许多非小细胞肺癌患者带来了新的曙光。

　　近日，研究人员公布了RET抑制剂Retevmo(selpercatinib)治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床试验数据。研究结果显示，与接受标准一线治疗的患者相比，Retevmo显著延长了患者的无进展生存期。

　　Retevmo成为在晚期或转移性RET融合阳性非小细胞肺癌一线治疗中，效果超越PD-1抑制剂+化疗的靶向药物，有望成为肺癌患者的一线治疗新标准。

二、率先获批的RET抑制剂Retevmo

　　RET是“转染过程中重排”的缩写，RET突变在非小细胞肺癌中约占1%~2%，属于较为罕见的突变;且RET突变具有较强的排他性，能够独立驱动非小细胞肺癌的发病，很少与EGFR、KRAS、ALK、HER2、BRAF等其他驱动基因同时存在，因此治疗十分困难。

　　作为世界率先获批的RET抑制剂，Retevmo(selpercatinib)的出现为RET融合阳性非小细胞肺癌带来了希望。

　　Retevmo(selpercatinib)是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。Retevmo(selpercatinib)是率先被批准用于治疗携带RET基因变异的癌症精准治疗。

　　2020年05月08日，RET抑制剂Retevmo(selpercatinib)获得美国FDA批准上市，治疗3种癌症：

　　成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者;

　　需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性髓样甲状腺癌(MTC)患者;

　　放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。

　　2022年，美国FDA已加速批准Retevmo(selpercatinib)扩展适应症，不限癌种治疗携带RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者，包括肺癌、胰腺癌、结直肠癌等实体瘤。同时，美国FDA还授予Retevmo治疗RET基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的完全批准。

　　研究结果显示，在已经接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，Retevmo(selpercatinib)的缓解率(ORR)为61%，中位缓解持续时间(DoR)为28.6个月;出现中枢神经系统(CNS)转移的患者颅内缓解率为87.5%(14/16)，39%的患者疾病控制率超过12个月

　　在未接受全身治疗的患者中，Retevmo(selpercatinib)的缓解率为84%，中位缓解持续时间(DoR)为20.2个月;出现中枢神经系统(CNS)转移的患者颅内缓解率为80%(4/5)，38%的患者疾病控制率超过12个月。

　　目前，除了Retevmo(selpercatinib)，Pralsetinib(普拉替尼)也被批准用于RET融合阳性非小细胞肺癌，研究人员还正在研究TPX-0046、BOS172738等RET抑制剂的效果，相信随着研究人员的深入探索，RET融合阳性非小细胞肺癌在未来将会有更多治疗选择。

　　总而言之，靶向治疗的出现为无数非小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择，显著延长患者的生存期。

　　但是，每一种治疗方案都有其适应症要求，选择合适的治疗方案还需要由经验丰富、专业权威的医生综合评估患者的病情确定。

　　此前，日本医科大学附属医院上任癌症治疗中心主任久保田馨教授曾指出，随着精准治疗时代的来临，肺癌的治疗需要个体化，即针对每一位患者量身定制治疗方案，为患者选择预后效果更好，且副作用更小的治疗方法。

　　作为日本知名的肺癌诊治专家，久保田馨教授已为许多肺癌患者提供了全面的治疗，不少国内肺癌患者经过久保田馨教授的治疗后获得了良好的预后。如希望快速预约久保田教授获得更有效的诊疗意见，或了解更多肺癌诊治内容，可以直接在线联系医学顾问或拨打免费热线400-086-8008联系我们。

参考来源：

[1] Lilly's Retevmo® (selpercatinib) is the First Targeted Therapy to Demonstrate Superior Progression-Free Survival Compared to a PD-1 Inhibitor Plus Chemotherapy for Adults with Newly-Diagnosed Advanced or Metastatic RET Fusion-Positive Non-Small Cell Lung Cancer | Eli Lilly and Company

[2] FDA approves selpercatinib for lung and thyroid cancers with RET gene mutations or fusions | FDA

[3]FDA Approves Lilly's Retevmo® (selpercatinib), the First and Only RET Inhibitor for Adults with Advanced or Metastatic Solid Tumors with a RET Gene Fusion, Regardless of Type

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