肾癌靶向药 

中美日靶向药上市情况

纳武单抗Nivolumab

药品中文名：纳武单抗

英文名称：nivolumab

肿瘤药品适应症：Nivolumab用于治疗黑色素瘤（皮肤癌），非小细胞肺癌，膀胱癌，肝癌，肾癌，头颈部鳞状细胞癌，结肠直肠癌和经典霍奇金淋巴瘤。Nivolumab可单独给药或与其他癌症药物联合使用。Nivolumab经常在其他治疗失败后使用。

品牌：纳武单抗

国外上市： 美国（2014）日本（2014）

国内上市：未上市

药品服用剂量：每2周60分钟240mg IV直至疾病进展或不可接受的毒性

药品副作用：背疼；胸部紧迫感；便秘；咳嗽；腹泻；发热；头痛；关节或肌肉疼痛；食欲不振；肌肉痉挛和僵硬

（1）乐伐替尼Lenvatinib

药品中文名：乐伐替尼

英文名称：Lenvatinib

肿瘤药品适应症：适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌、肾癌

品牌：Lenvima

国外上市： 美国（2015）日本（2015）

国内上市：乐伐替尼未上市

药品服用剂量：每天一次口服24毫克

治疗时间：直至疾病进展或不可接受的毒性发生

药品副作用：乐伐替尼不良反应有高血压、疲劳、腹泻、关节肌肉痛（关节痛/肌肉痛）、食欲降低、呕吐、尿中蛋白过多（蛋白尿）、手掌肿胀及疼痛、手和/或脚底板（手足综合征）、腹痛及发音出现变化（语音障碍）

（2）重组人白介素-2 Aldesleukin

药品中文名：重组人白介素-2

英文名称：aldesleukin

肿瘤药品适应症：Aldesleukin用于治疗肾癌或皮肤癌

品牌： Proleukin

国外上市： 美国（2015）

国内上市：未上市

药品服用剂量：通过15分钟静脉输注，每8小时0.037 mg / kg（600,000 IU / kg），较多14剂; 在休息9天后，重复计划另外14个剂量。

大剂量：每疗程28剂，耐受

药品副作用：搅动、混乱、腹泻、头晕、睡意、发烧或发冷、精神抑郁症、恶心和呕吐、呼吸急促、嘴唇和嘴唇上的疮、手或脚发麻、排尿异常减少、不寻常的疲倦或虚弱、体重增加5至10磅或更多

帕唑帕尼pazopanib

药品中文名：帕唑帕尼

英文名称：pazopanib

肿瘤药品适应症：帕唑帕尼获美国FDA及欧盟批准上市治疗晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、晚期卵巢癌的有效药物

品牌：Votrient

国外上市： 美国（2009）日本（2012）

国内上市：帕唑帕尼未上市

药品服用剂量：帕唑帕尼800mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。

基线中度肝损伤–口服200mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用帕唑帕尼。

药品副作用：帕唑帕尼较常见不良反应(≥20%)是腹泻、高血压、毛发颜色变化(脱色素)、恶心、厌食、和呕吐。

索拉非尼Sorafenib

药品中文名：多吉美 | 索拉非尼 | 甲苯磺酸索拉非尼片

英文名称：Sorafenib

肿瘤药品适应症：1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。

品牌：Sorafenat

国外上市： 美国（2005）日本（2008）

国内上市：多吉美已上市

药品服用剂量：索拉非尼多吉美治疗肾细胞癌的介绍剂量为400mg，每天２次，以一杯温开水吞服。多吉美不可与食物同服（多吉美宜在进食１小时前或进食２小时后服药）。

制药厂商建议，除非多吉美效果降低或患者不能耐受多吉美毒性反应，否则多吉美可以一直长期使用。若患者出现多吉美不良反应，多吉美给药剂量可降低到400mg，每天１次或隔天１次。

药品副作用：多吉美常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱等。

舒尼替尼Sunitinib 

药品中文名：舒尼替尼 | 索坦

英文名称：sunitinib

肿瘤药品适应症：治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤、胰腺癌、肾癌

品牌：Sutent

国外上市： 美国（2006）日本（2008）

国内上市：索坦已上市

药品服用剂量：

索坦治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的索坦介绍剂量是50mg，每日一次，口服，服药4周，停药2周(4/2给药方案)。

索坦对于胰腺神经内分泌瘤，索坦介绍剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。

索坦与食物同服或不同服均可。

药品副作用：索坦较常见的不良反应（≥20%）是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。

贝伐珠单抗bevacizumab

药品中文名：贝伐珠单抗

英文名称：bevacizumab

肿瘤药品适应症：用于治疗某种类型的脑肿瘤，以及肾，肺，结肠，直肠，子宫颈，卵巢或输卵管的某些类型的癌症。

品牌：Avastin

国外上市： 美国（2004）日本（2007）

国内上市：已上市

药品服用剂量：与推注-IFL组合：每2周5 mg / kg静脉注射

- 与FOLFOX4联合使用：每2周静脉注射10 mg / kg静脉注射

- 与氟嘧啶 - 伊立替康或氟嘧啶 - 奥沙利铂联合化疗方案联合用于有进展的患者一线贝伐单抗方案：每2周5 mg / kg静脉

注射或每3周静脉注射7.5 mg / kg静脉注射治疗时间：疾病进展或不可接受的毒性

药品副作用：身体疼痛或疼痛；手，胳膊，脚或腿的灼热，刺痛，麻木或疼痛；胸痛或不适；尿液混浊；咳嗽；尿量减少；呼吸困难或劳累；扩张的颈部静脉；晕眩或头晕；极度疲倦或虚弱；发热；不规则的心跳

阿昔替尼Axitinib

药品中文名：阿昔替尼 | 阿西替尼 | 英利达

英文名称：axitinib

肿瘤药品适应症：新一代肾癌靶向治疗药物，主要用于既往细胞因子相关治疗方案失败的成人进展期肾癌患者

品牌：Inlyta

国外上市： 美国（2012）日本（2012）

国内上市：英利达已上市

药品服用剂量：

（1）英利达开始剂量为5mg口服每天2次。可根据个体不受威胁性和耐受性调整剂量。

（2）约间隔12小时给予英利达剂量有或无食物。

（3）英利达应与一杯水整片吞服。

（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低英利达剂量约半量.

（5）对中度肝受损患者，减低英利达开始剂量约半量。

药品副作用：英利达较常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。

（1）依维莫司Everolimus

药品中文名：依维莫司 | 飞尼妥

英文名称：Everolimus

肿瘤药品适应症：内脏转移的绝经后HR+HER2-乳腺癌，晚期转移性肾细胞癌

品牌：EVERTOR

国外上市： 美国（2007）日本（2009）

国内上市：飞尼妥已上市

药品副作用：飞尼妥的副作用涉及食欲缺乏、腹泻、疲乏、皮疹、感染和口腔溃疡。FDA 强调，65 岁以上的妇女，在接受治疗时需要严格监测，因为与年轻女性相比，她们较易产生严重的副作用。

（2）替西罗莫司Temsirolimus

药品中文名：西罗莫司

英文名称：temsirolimus

肿瘤药品适应症：替西罗莫司用于治疗肾脏癌，也称为肾细胞癌

品牌：Torisel

国外上市：美国（2007）

国内上市：日本（2010）

药品服用剂量：每周一次30至60分钟静脉滴注25毫克

治疗时间：治疗直至疾病进展或不可接受的毒性

药品副作用：膀胱疼痛、流鼻涕、尿液血腥或混浊、身体疼痛或疼痛、模糊的视野、胸痛、畏寒、拥塞、咳嗽、嘴唇裂开、呼吸困难或劳累、排尿困难，灼热或疼痛、吞咽困难、喉咙干燥或酸痛、耳塞发热

卡博替尼Cabozantinib

药品中文名：卡博替尼

英文名称：Cabozantinib

肿瘤药品适应症：Cometriq是激酶抑制剂适用为进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。用于治疗肾癌。

品牌：Cometriq

国外上市：美国（2012）

国内上市：卡博替尼未上市

药品服用剂量：卡博替尼介绍剂量：140 mg口服，每天1次。

指导患者服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食

药品副作用：卡博替尼较常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。